Liberação diferenciada de fármacos

Os comprimidos representam uma das principais formas de administração de medicamentos pela via oral para o tratamento de diversas patologias. Esse medicamento, ao ser engolido irá sofrer um grande percurso até chegar onde, de fato, irá agir. Do estômago, ou melhor, do intestino até, por exemplo, no pulmão para um medicamento antiasmático, será necessário passar obrigatoriamente pelo sangue.

No estômago, aquele comprimido irá se dissolver, liberando a substância que será, provavelmente, absorvida no intestino. Esse volume de princípio ativo irá ser liberado todo de uma só vez, aumentando, e muito, sua concentração no sangue. E isso nem sempre é bom, porque no limite, poderá provocar um processo de intoxicação. Assim, foram desenvolvidas novas formas de liberação das substâncias pelos comprimidos, os chamados de ação controlada, retardada e outros termos que podem significar pequenas variações técnicas.

De todo modo, o que é importante é que essas formas irão possibilitar que o fármaco ativo se apresente no sangue de uma forma mais constante e por mais tempo. É a chamada concentração plasmática efetiva. As vantagens desse tipo de formulação é a redução da frequência de tomada, se adequando mais a pessoa, a ação dos medicamentos será mais uniforme e diminuição de efeitos adversos. Essas particularidades são importantes, por exemplo, para tratamento de doenças crônicas como hipertensão, diabetes, epilepsia, para fármacos que causam irritações gastrointestinais, entre outros.

Por outro lado é preciso cuidado com esse tipo de formulação, se um comprimido desse tipo é quebrado, amassado, dissolvido em água previamente irá se transformar em um comprimido comum, do qual a substância medicamentosa irá passar para o sangue todo de uma vez, podendo gerar a ação tóxica. Assim, tome o comprimido inteiro e de uma única vez, não amasse, quebre ou faça qualquer outra coisa.

As nomenclaturas mais comuns encontradas pra esse tipo de fármaco são aquelas vem da terminologia em inglês, como liberação controlada (SR), ação controlada (SA), ação prolongada (PA), liberação estendida (XR), liberação modificada (MR), entre outros. Além dos comprimidos, encontramos liberações diferenciadas anticoncepcionais injetáveis, por exemplo, mostrando que essa técnica não é apenas para comprimidos.

É importante ressaltar que nem todas as doenças se adequam ao tratamento com esse tipo de comprimido, apesar da indústria ter aumentado e variado a produção desses medicamentos com liberação diferenciada, há certo interesse econômico por trás disso, visto que esses medicamentos são mais caros que os convencionais, não significando necessariamente que seja a opção mais adequada em todos os casos.

Deste modo se faz necessária uma análise individualizada de cada caso, de cada doença, para que a escolha pela liberação diferenciada seja a melhor opção terapêutica e tenha efetividade na melhoria da qualidade do tratamento. Em hipótese nenhuma mude sua medicação sem a orientação de um médico.

Marina M. de Oliveira- 9º semestre do curso de Farmácia

Referências:

ZALFA, V. M. A. Comprimidos de liberação modificada: análise dos pedidos de patente depositados no Brasil e da utilização destes na prática do evergreening. Rio de Janeiro: INCQS/FIOCRUZ, 2008. Disponível em: < http://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/9256> Acesso em: 17 de Mar 2014.

STULZER, H.Q.; SILVA, Q. A.; STULZER, W. Antidepressivos de liberação diferenciada: Estudos comparativos dos medicamentos comercializados no Brasil. Disponível em: <ojs.c3sl.ufpr.br/ojs/index.php/academica/article/download/9044/6321> Acesso em: 17 de Mar 2014.

ANVISA. Vocabulário controlado de formas farmacêuticas, vias de administração e embalagens de medicamentos. Brasília, 2011. Disponível em: <://portal.anvisa.gov.br/wps/wcm/connect/497d908047458b5f952bd53fbc4c6735/vocabulario_controlado_medicamentos_Anvisa.pdf?MOD=AJPERES> Acesso em: 17 de Mar 2014.